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2021年技术攻关面上项目指南（生物处）-重2021151 基于人工智能靶向TopoI和CDK9抑制剂开发及其抗肿瘤联合
发布时间：2020-09-27内容编辑：宇辰管理
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一、领域： 二、生物与人口健康技术--（三）化学药研发技术
二、主要研发内容
(一)靶点与抑制剂相互结合模式和构效关系的研究；
(二)基于单个拓扑异构酶I（Topo I）和细胞周期蛋白依赖激酶9（CDK9）复合物结构抑制剂的筛选；
(三)人工智能药物筛选预测模型的构建及具有全新杂环母核骨架小分子的合成研究；
(四)生物活性、毒性以及药效学研究；
(五)Topo I 和CDK9 在抑制多种肿瘤中协同作用的研究。
三、项目考核指标（项目执行期内）
(一)学术指标：申请专利≥2 件，其中实用新型专利≥1件；
(二)技术指标：
1.合成新结构拓扑异构酶抑制剂 个；
2.提高全新结构拓扑异构酶抑制剂水溶性（优于上市药物）；
3.动物毒性最大耐受剂量 mg/kg；
4.合成新结构CDK9 抑制剂 个，活性优于 nM；
5.在GLP 条件下，动物实验中口服候选药物的抑瘤率%；
6.完成在细胞或动物模型中联合用药实验。
四、项目实施期限： 2年
五、资助金额： 不超过150万元
受理时间：2020年9月27日-2020年10月26日（截止24:00）。
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